培恩青年医生第245天抗炎镇痛药三
第天
培恩青年疼痛医生学习之
《临床诊疗指南》
疼痛学分册
上一本书《疼痛诊疗学》已经讲完了，我们开始一本新的书——《临床诊疗指南》疼痛学分册。关于这本书我们筛选略过了与《疼痛诊疗学》重复的部分，从第二章开始我们的学习。
培
恩
E
学
第十五章
疼痛科常用药物
第一节抗炎镇痛药
常用非甾体抗炎药
１．选择性ＣＯＸ－２抑制剂
（１）尼美舒利（ｎｉｍｅｓｕｌｉｄｅ）：尼美舒利又名美舒宁、尼蒙舒。
１）药理作用：
高度选择性抑制ＣＯＸ－２的活性，强烈对抗组织炎症。其镇痛作用强而持久，为阿司匹林的２５倍，丙氧芬的５倍。
还具有抗过敏作用，能抑制体内组胺的释放，强力抑制血小板的聚集和抑制蛋白酶的活性，减少对组织的浸润和水解。
口服吸收迅速且完全，生物利用度近９２％，健康志愿者口服50～ｍｇ后，Tmax1.22~3.17小时，Cax1.98～9.85ｍｇ／Ｌ，其吸收速率和程度不受食物影响。
栓剂的生物利用度为口服制剂的５４％～９６％。８０岁以下的老年人口服后药动学参数和成人相似，因此不必调整剂量。
中等肾功能不全的患者药动学参数几乎无明显改变，但其羟基代谢产物的半衰期有所延长。
２）适应证：
本品可用于骨科、呼吸科、妇产科、耳鼻喉科、口腔科、泌尿科以及肿瘤痛、手术后痛、静脉炎、血栓性静脉炎、外伤后炎症。
３）用法用量：口服，每日２次，每次ｌＯＯｍｇ，餐后服用；儿童常用剂量５ ｍｇ／（ ｋｇ．ｄ），分２～３次服用；外用，直肠给药，每日２次，每次塞入肛门栓剂１枚（２００ｍｇ）。
４）不良反应：
本品耐受性良好，偶见烧心、恶心、胃痛、出汗、面部潮红、兴奋过度、失眠、红斑，但多短暂和轻微，极少需要中断治疗；罕见过敏性皮炎，头痛，眩晕等症状。
５）注意事项：
与阿司匹林和其他非甾体抗炎免疫药有交叉过敏反应，对上述药物过敏者慎用。
６）药物相互作用：
本品可与血浆蛋白高度结合，可能置换其他与蛋白质结合的药物，增加后者的血浆游离浓度，但尚未见与呋塞米、华法林、地高辛、茶碱、格列本脲、西咪替丁有临床意义的药物相互作用。
７）禁忌证：
活动性消化道溃疡患者禁用；中、重度肝功能不全者，严重肾功能障碍（肌酐清除率30ml／min）者禁用；孕妇、哺乳期妇女禁用。
８）制剂：
片剂，栓剂，混悬剂。
（２）吡罗昔康（piroxicam）：吡罗昔康又名炎痛喜康。
１）药理作用：
用于治疗风湿性及类风湿性关节炎，有明显的镇痛、抗炎及一定的消肿作用，近期有效率达８５％以上，副作用较轻微。
有报道其疗效优于吲哚美辛、布洛芬及萘普生。其特点为服药量小，每日２０mg，4~7日可达稳态血浓度。Tmax3~5小时，ｔ1/2 36~45小时，长期服用不致产生蓄积作用。
２）适应证：
用于急慢性类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊髓炎、术后及创伤后疼痛及急性痛风。
３）用法用量：
口服每次２０ｍｇ，每日一次，晨服；肌内注射每次１０～２０ｍｇ，每日一次。
４）不良反应：
偶见头晕、浮肿、胃部不适、腹泻或便秘、粒细胞减少、再生障碍性贫血等，停药后一般可自行消失。
５）注意事项：
本品不宜长期服用，长期服用可引起胃溃疡及大出血。如需长期服药，应注意血象及肝肾功能，并注意大便色泽有无变化，必要时进行大便隐血试验。
６）禁忌证：
对本品过敏、胃与十二指肠溃疡患者、儿童及孕妇禁用。
７）制剂：
片剂，胶囊，注射液。
（３）美洛昔康（ｍｅｌｏｘｉｃａｎ）：美洛昔康又名美侬西康，莫比可。
１）药理作用：
为一种烯醇酸类非甾体抗炎药，对ＣＯＸ－２有高度的选择性，具有良好的抗炎作用，而胃肠的不良反应较少。
健康受试者口服生物利用度为８９％，肌注吸收迅速且完全，血浆蛋白结合率高，消除半衰期约２２小时（３０ｍｇ，静注）及２０小时（３０mg，口服）。
２）适应证：
短期治疗急性关节炎，长期治疗类风湿性关节炎。
３）用法用量：
口服７．５ｍｇ或１５ｍｇ，每日一次，进食时服用。每日最大建议剂量为１５ｍｇ。
４）不良反应：
主要不良反应为胃肠不适，还可有皮肤反应、中枢神经系统或心血管反应和一过性肝功能试验紊乱。
５）注意事项：
充血性心率衰竭、肝硬化、肾病综合征、肾衰竭、低血容量症、胃肠炎症疾病史者慎用。
６）禁忌证：
对阿司匹林或非甾体抗炎药过敏者、消化性溃疡、严重肝功能衰竭、未透析的严重肾衰竭、出血性疾病、孕妇和直肠炎患者禁用。
７）药物相互作用：
本品不能与抗凝剂、锂、甲氨蝶呤、考来烯胺、利尿剂、环孢素、抗高血压药、溶血栓药等药物联用。
８）制剂：
片剂、栓剂。
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